Фенобарбітал (Люмінал) – це синтетичний лікарський препарат, що відноситься до групи барбітуратів, який випускається у вигляді порошку або таблеток. Як і будь-яке інше ліки, фенобарбітал може стати отрутою. Передозування фенобарбіталом можлива через разових високих доз, а якщо приймати препарат занадто довго, то може наступити хронічне отруєння.
Механізм дії
Питання про те, як саме фенобарбітал впливає на людину вивчено не до кінця, тому клінічні дослідження проводяться і зараз. Проте, перерахуємо ті відомі механізми його дії, на які медики спираються під час призначення:
- Снодійний та седативний ефект досягається за рахунок:
- придушення сенсорної зони кори головного мозку і кальцієвого струму;
- посилення і імітації гальмування GABA на синоптичну передачу;
- зниження функціональної роботи головного мозку.
- Протисудомний ефект виникає через:
- придушення моно- і полісіноптіческііх нервових імпульсів;
- зниження збудливості нейронів в епілептогенного вогнища.
- Ефект детоксикації викликається посиленням активності ферментів печінки.
При завищених дозах фенобарбітал пригнічує церебральні функції, а невеликі кількості цих ліків можуть викликати зниження температури тіла і ослаблення тонусу гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту.
Незважаючи на те, що протисудомну механізмом дії мають переважне число барбітуратів, фенобарбітал належить до тих небагатьох ліків, які дозволяють його застосовувати для лікування епілепсії, оскільки потрібний ефект досягається при дозах, які не викликають сонливості.
Слід зазначити, що для того, щоб фенобарбітал НЕ завдав шкоди і надав максимальний лікувальний ефект, його не слід приймати з деякими ліками:
- ацетазоламид – можливий розвиток рахіту;
- інгібітори МАО, вальпроєва кислота – передозування і летаргія;
- фелодипин, верапаміл і нимодипин – їх дія виявляється неефективним;
- примідон і фелбамат – посилюється пригнічення ЦНС;
- фолієва кислота – знижує дію фенобарбіталу;
- кофеїн – знижує седативний і снодійний ефект.
Необхідно додатково уточнити. У разі здачі аналізу крові, людині, що приймає фенобарбітал, треба повідомити про це лаборанта або лікуючого фахівця, оскільки цей препарат викликає падіння рівня білірубіну в плазмі крові.
Де ще міститься фенобарбітал
Для того, щоб уникнути інтоксикації фенобарбіталом, необхідно знати про те, що фенобарбітал, як складова частина, входить в ліки анальгезирующего, седативного, противосудорожного дії, в тому числі і в препарати, показані для зняття коронарного і бронхіального спазмів, кишкової та жовчної кольки, або призначені для лікування неврозів і дерматитів.
Ось препарати, де фенобарбітал присутній в дозах, що не вимагають рецепту для їх покупки:
андипал
беллатаминал
валокордин
Валордін
валосердін
Валоферін
Корвалдин
корвалол
Лавокордін
Нео-Теофедрин
паглюферал
Пенталгін-Н
Піралгін
Плівалгін
Тетралгін
терапевтичні дозування
Достатня терапевтична доза для настання снодійного ефекту – 0,2 м
Фенобарбітал (люмінал) призначається тільки у випадку, коли безсоння розвивається на тлі порушення та занепокоєння.
Слід зазначити, фенобарбітал всмоктується і розподіляється по організму дуже повільно. Ось чому його прийом в якості снодійного кошти рекомендовано мінімум за 1 годину до бажаного часу настання сну. Крім цього, фенобарбітал з організму і вкрай повільно виводиться. Сліди фенобарбіталу в сечі виявляються навіть через 7 діб.
Вкрай повільне виведення з організму сприяє високій акумуляції, саме тому фенобарбітал, як снодійне, радять приймати короткими курсами – 3-4 дня прийому чергувати з 1-2 днями «відпочинку».
Терапевтична доза фенобарбіталу для лікування епілепсії і неврозів – 0,05-0,1 м
Максимально допустимі: разова доза – 0,4 г; добова доза – 0,6 г.
смертельна доза
Скільки треба випити фенобарбіталу для того щоб отруїтися?
- Токсичні одноразові дози починаються з 0,5-0,75 м
- Смертельна доза фенобарбіталу індивідуальна – від 2 до 8-10 м
Смерть настає через гострого порушення кровообігу, набряку мозку і легень, паралічу дихального центру.
Фенобарбітал як наркотик
Згідно з медичною статистикою, наркоманії, які викликаються снодійними препаратами, виникають через зловживання ліками барбітурового ряду середнього і короткого періоду напіврозпаду. Фенобарбітал ж є ліками з тривалим періодом напіввиведення, тому занадто широкого поширення в якості наркотичної речовини не отримав. Проте, в 2013 році, в Росії, фенобарбітал був внесений до Переліку наркотичних засобів і психотропів. Чому?
По-перше, тому, що у осіб з високою толерантністю до фенобарбіталу, прийом гранично високих доз все-таки викликає формування психічної, а потім фізичної залежності.
По-друге, тому, що бажаючих отримати ейфоричний, схоже з алкогольним, сп’яніння, не бентежить наступ занадто тривалого снодійного ефекту.
Чим небезпечна барбитуроманов? Справа в тому, доза, яка викличе смерть, і наркотична доза не сильно відрізняються – для того щоб відчути ейфоричний сп’яніння треба відразу прийняти подвоєну або потрійну терапевтичну дозу. Однак, через 1-2 місяці виникає звикання. Уже завищена доза збільшується ще, що і стає причиною передозувань.
Фенобарбітал і алкоголь
При суміщенні барбітуратів з алкоголем нерідкі випадки «подвоєного» гноблення роботи центральної нервової системи. При цьому дія може розвиватися по 2 сценаріями:
- У алкоголіків або людей, часто приймають алкоголь, люмінал в організмі метаболізує швидше.
- У людей, рідко беруть алкоголь, одночасний прийом фенобарбіталу та алкогольного напою викличе значну відстрочку очікуваного ефекту снодійного або іншого лікувального ефекту.
Існує припущення про формування у багатьох людей одночасної перехресної стійкості і до алкоголю, і до люміналом.
симптоми передозування
Для хронічного отруєння фенобарбіталом характерна наступна клінічна картина:
- постійна сонливість і млявість;
- глибока апатія на тлі постійної дратівливості;
- періодичні напади запаморочення;
- зниження розуязиках здібностей і сплутаність язика;
- можливе порушення з боку шлунково-кишкового тракту та сечовидільної системи;
- розвиток уражень шкіри – скарлатиноподобная еритема, кропив’янка.
А ось які ознаки, за якими можна розпізнати гостре отруєння фенобарбіталом:
- сильне запаморочення, відчуття нудоти;
- гикавка, нудота, блювота;
- різі в очах;
- ціаноз шкірних покривів і профузний піт;
- слинотеча, підвищена сопливість;
- рідкісне і переривчастий подих;
- зіниці спочатку різко звужуються, а через деякий час сильно розширюються і не реагують на світло;
- припиняється вироблення сечі.
Далі гостра інтоксикація протікає в наступному порядку – 4 клінічні стадії:
- Стадія засипання – незважаючи на апатію, зниження реакцій і сплутаність свідомості, можливий словесний контакт. Можливий розвиток галюцинацій.
- Стадія поверхневої коми – втрата свідомості, але деякі рефлекси хоч і слабкі, але присутні. Температури тіла підвищується до 39-40 ° C.
- Стадія глибокої коми – все рефлекси відсутні, повне пригнічення дихання, аж до його повного паралічу і летального результату.
- Стадія посткоматозного стану. Після виходу з коми переслідує психомоторне збудження на тлі плаксивості, стійкі порушення сну.
На замітку. У залежних людей, через 4-5 місяців після першої передозування, навіть прийом граничних доз не викликає характерні первинні симптоми – відразу настає втрата свідомості.
Невідкладна допомога при передозуванні
Отруєння барбітуратами вимагає надання невідкладної допомоги, яку треба починати з виклику бригади швидкої допомоги, а потім діяти в наступному порядку:
- Два або три рази промити шлунок повторним прийомом 3-4 склянок теплої води і викликанням блювоти, наприклад, прийомом 1 склянки солоної води (1 ч.л. солі на 200 мл).
- Дати випити розчин 20-50 г активованого вугілля, але через 10 хвилин обов’язково повторно викликати блювоту.
- Допомогти вивести з організму фенобарбітал може глауберової сіль, але приймати інші проносні засоби не рекомендується.
- Дати сечогінний засіб і забезпечити рясне гаряче питво – міцний чай або каву.
- Підтримувати розязик з потерпілим і не давати йому заснути.
У разі якщо людина знаходиться без свідомості, слід покласти його на бік, стежити за тим що б не запав язик і чекати приїзду фахівців. При необхідності виконувати штучне дихання і непрямий масаж серця.
Фенобарбітал – протипоказання до застосування
Як і будь-який інший, цей терапевтичний препарат має свої протипоказання:
- будь-яка форма порфірії;
- хронічні патології нирок і печінки;
- алкоголізм;
- міастенія;
- вагітність в першому періоді і при годуванні груддю.
Педіатри призначають фенобарбітал дітям з особливою обережністю, оскільки він може викликати у дитини різні поведінкові розлади.
Наслідки і побічні дії
Люди, що зловживають фенобарбіталом, повинні знати і пам’ятати про наслідки, які можливі після його передозування.
- З боку серцево-судинної системи – стійке зниження ЧСС і артеріального тиску, судинний колапс.
- З боку системи кровотворення – тромбоцитопенія, мегалобластна анемія, агранулоцитоз.
- З боку ЦНС – неврози, летаргія, порушення мислення, галюцинації, апное, кошмари.
- З боку шлунково-кишкового тракту – хронічні запори, що переслідують нудота і блювота.
- З боку імунної системи – локальні набряки, висипання на шкірі, ексфоліативний дерматит.
До найбільш частих ускладнень після отруєння фенобарбіталом відносять розвиток вторинної пневмонії, трахеобронхіту чи виникнення пролежнів.