Атропін – це рослинний алкалоїд, який отримують при хімічному виділенні з листя, насіння і кореневищ рослин, що відносяться до категорії отруйні вищі – беладони, блекоти, дурману. У цих рослинах отрута присутня в стані фізіологічно активного лівообертаюча – гиосциамина, який за своїми властивостями в 2 рази активніше ніж його подальше похідне. Вперше виділення атропіну було вироблено з кореневища беладони в 1834 році.

Незважаючи на те, що атропін широко застосовують в медицині, – це дуже небезпечний препарат і вкрай отруйна природна речовина. Якщо поставити букет з шикарних квітів запашного дурману в спальню, що виділяє в атмосферу п’янкі аромати, то до ранку будуть гарантовані головешка біль і найсильніша спрага, а для того щоб отримати общетоксическое отруєння атропіном досить з’їсти всього кілька ягід блекоти. Всі препарати атропіну відносяться до списку А і відпускаються тільки за рецептом лікаря.

Це цікаво. Незважаючи на п’янкий запах пасльонових квіток, їх аромати практично не застосовують в парфумерії. Сьогодні, існує тільки 3 обмежених колекційних запаху, останній з яких належить Леді Гага – Fame або Чорні сльози беладони.

Фармакодинаміка Атропіну сульфату

У медичній практиці поширений прийом Атропіну сульфат, який представляє собою білий, який не має запаху, мелкокристаллический порошок (синоніми: Атропін сірчанокислий, Атромед). Застосування атропіну обумовлено тим, що він викликає пригнічення або блокаду м-холінореаківних рецепторів, розташованих у центральній нервовій системі і органах з гладкими м’язовими волокнами, а також зниження функцій залоз внутрішньої секреції.

Ефекти дії атропіну протилежні відповідь реакцій, які спостерігалися під час збудження парасимпатичних нервових закінчень. Такий блокуючий периферичні нейромедіатори і викликає активізацію ацетилхоліну механізм дії призводить до:

• зняттю спазмів і зниження тонусу гладких м’язових волокон бронхів, сечоводів, матки і органів черевної порожнини;
• зниження секреції залоз, які б виробляли піт, слину, шлунковий сік і бронхіальну білкову слиз;
• зниження тонусу волокон кругового м’яза райдужної оболонки ока, що не дозволяє зіниці звужуватися;
• збільшення внутрішньоочного тиску;
• підвищенню предсердно-шлуночкової прохідності міокарда;
• зменшення тремору і м’язового напруги;
• порушення специфічних рецепторів дихального центру;
• блокування міжнейронних контактів холінгеріческого типу в ЦНС.

Невелике передозування атропіну або його тривалий прийом можуть викликати побічні ефекти – сухість у роті, запаморочення, серцебиття, запори, може зменшуватися виробництво і затримуватися висновок сечі, порушується акомодація зіниці. Якщо застосовуються атропін очні краплі або мазь, то через 7 днів може виникнути сильне почервоніння шкіри повік, набряк очного дна, світлобоязнь.

В описі до препаратів зазначено, що в терапевтичних дозах атропіну сульфат може викликати активізацію дихання, але в критично високих – можлива провокація дихального паралічу.

При прийомі в токсичних дозах, атропін викликає такі побічні дії:

• стан сильного занепокоєння;
• моторне і психічне збудження;
• судоми і конвульсії;
• зорові галюцинації.

Кількісне визначення атропіну, його вміст у крові, проводять методом неводного титрування хлорного кислотою в середовищі безводної оцтової кислоти. Летально діюча концентрація при ковтанні – 100 мг.

До синонімів атропіну сульфат відносять: скополамина гідробромід, гоматотропіна гідробромід, аерон, платіфілін гидротартрат, хлороз, метацин, пірензепіна гідрохлорид і препарати беладони.

Найвідоміший і часто вживаний антагоніст атропіну – це пілокарпін. Наприклад, при глаукомі, для того щоб знизити внутрішньоочний тиск і звузити зіницю показані закапування розчинів пілокарпіну або його аналогів: тимололу, фотіла, Бетоптік.

Форма випуску препаратів і способи застосування

Ефекти атропіну і його вплив на організм дозволяють віднести його до фармакологічної групи м-хронолітіков і офтальмологічних речовин. Найпоширеніші фармацевтичні форми – це таблетки, 0,1% розчин для ін’єкцій та 1% очні краплі.

Очні краплі і розчин атропіну для ін’єкцій

Крім цього, ліки, що містять атропін – C17H23N03, випускаються і в інших формах:

• розчин для прийому всередину;
• розчин для ін’єкцій в ампулах;
• розчин в шприц-тюбиках;
• рідина для інгаляцій;
• поліетиленові флакони-крапельниці;
• порошок;
• очна мазь;
• очні плівки;
• дрібнодисперсний аерозоль для зняття бронхоспазмов.

Залежно від форми випуску і для того, щоб дія атропіну було максимально цілеспрямованим, існують такі способи його застосування:

1. Перорально приймаються таблетовані форми, порошки і розчини.
2. Уколи підшкірно, внутрішньом’язово або внутрішньовенно, а також субкон’юнктивальні або парабульбарно ін’єкції під зіницю – розчин атропіну сульфату.
3. Місцево на око застосовують атропін сульфат очні краплі і мазі.
4. Іноді, розчин для ін’єкцій та мазь задіють для лікування очних хвороб і нейрогенного сечового міхура за допомогою електрофорезу.

Скільки діє лікувальний ефект атропіну? Дозування, спосіб, схема і тривалість лікування такими препаратами – виняткова прерогатива лікуючого фахівця. Проте, слід додатково уточнити, що атропін краплі будуть діяти на зіницю і змусять його розширитися вже через 30 хвилин після застосування, а такий ефект може закінчитися тільки на 10 день.

Інформація вкрай важлива, оскільки в цей період краще утриматися від водіння автомобіля і не займатися роботою, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидких фізичних реакцій.

Атропін – показання до застосування

На сьогоднішній момент існують наступні показання до застосування атропіну, і в інструкції до препаратів зазначено, що він рекомендований для лікування таких захворювань і станів:

• різної етіології виразки шлунка і 12-палої кишки;
• спазми жовчних проток, кишкова і ниркова колька;
• панкреатит, холецистит, жовчної-кам’яна хвороба;
• синдром роздратованої товстої кишки;
• бронхіальна астма і бронхіт згіперсекрецією;
• травми і хвороби очей;
• патології голосових зв’язок і гортані;
• хвороба Паркінсона;
• при брадикардії і атріовентрикулярних блокадах;
• при різних видах психозів.

У випадках отруєння деякими грибами, солями важких металів, м-холиномиметиками, антіхолінестеразнимі або фосфорорганічними сполуками (наприклад, хлорофос), а також наркотичними речовинами, атропін може застосовуватися як протиотруту.

Існує й інші випадки, коли ефективно застосовується атропін. показання:

• як частина анестезії при стоматологічних та хірургічних втручаннях;
• полегшення рентгенологічного обстеження шлунка;
• для досягнення функціонального спокою при діагностиці очного дна.

Багато хто навіть не підозрюють, що ліки, які протягом кількох років дитинства їм капали в очі – це атропіну сульфат очні краплі. Саме вони зупинили прогресію дитячої міопії, зменшили короткозорість і підвищили гостроту зору.

Зіниця після застосування атропіну

Атропін – протипоказання

Атропіну сульфат протипоказаний, якщо у хворого є такі захворювання або існує підозра на них:

• при глаукомі і синехії райдужної оболонки;
• мітральний стеноз;
• ниркова недостатність;
• гіпертрофія передміхурової залози;
• окремі патології кишечника;
• тиреотоксикоз;
• вагітність, лактація.

Пацієнтам старше 40 років очні краплі або мазь призначають з особливою обережністю, оскільки занадто великий ризик прояву недіагностованою глаукоми, а для дітей у віці до 7 років застосування 1% розчину заборонено.

симптоматика отруєння

Атропін-передозування може статися цілеспрямовано або можлива в результаті нещасного випадку. У групі випадкового ризику знаходяться діти, які часто жують і ковтають гарні ягоди пасльонових, з вигляду і розмірами, що нагадують дику вишню.

Симптоми отруєння атропіном починають проявлятися вже через 30-50 хвилин. Розрізняють III ступеня токсичного ураження: легку, середню і важку.

Для випадкового отруєння характерні такі ознаки:

• порушення зору і запаморочення;
• сильна спрага, сухість у роті, осиплість голосу;
• припинення потовиділення;
• легке почервоніння шкірних покривів і слизових оболонок;
• почастішання дихання, тахікардія;
• утруднення ковтання; напади нудоти, блювання;
• запор;
• тремтіння і судоми кінцівок.

Цілеспрямована передозування має більш серйозні симптоми:

• зорові галюцинації;
• миготлива аритмія;
• коматозний стан;
• спазм дихальних м’язів і параліч дихального центру.

Летальна доза атропіну – 1-1,5 мг на 1 кг маси тіла дорослої людини, а для дітей доза значно менше. Наприклад, якщо дитина з’їсть всього 3-5 ягідок беладони, то це може привести до летального результату.

Проте, протягом 4-х годин після такого «ласощі», врятувати життя ще можливо. В цілому ж, важкі випадки отруєнь призводять до серйозних порушень пам’яті та інтелекту.

Допомога при отруєннях та передозуванні

Як лікувати передозування атропіну

Якщо сталася пероральна інтоксикація, то обов’язково виконується промивання шлунка, при цьому в воду додається велика кількість активованого вугілля. Для того щоб знизити токсичний ефект, якщо немає вираженого психомоторного збудження, можливо призначення фізіологічного антидоту – прозерину, а також призначають лазикс і проводять форсування діурезу крапельницями з глюкозою, хлорид натрієм або натрій гідрокарбонатом.

Якщо необхідно зняти напад збудження і судоми, то призначають аміназин, дропірідол або тизерцин в комбінації з промедолом, морфіном або диазепамом.

Для охолодження тіла прикладають лід, організовують обдування вентиляторами і вводять 2 мл 50% розчину анальгіну.

Алкалоїд в ролі антидоту

Атропіну сульфат може застосовуватися не тільки для лікування захворювань, але і виступати в якості антидоту при деяких видах токсичних уражень. Він може призначатися окремо або одночасно з пралідоксімом, і показаний при отруєнні фосфорорганічними сполуками і / або карбаматами. При його допомозі лікують отруєння мускарин-містять грибами або м-холіностимуляторами, а також борються з передозуванням серцевих глікозидів, адреноблокаторів або антагоністів кальцію.