У статті піде мова про медичні засоби, що використовуються при серцевій недостатності. І про правильне застосування і дозування, про показання та протипоказання.

Серцеві глікозиди – опис, склад

Серцеві глікозиди – це група медичних ліків, за допомогою яких проводиться лікування зниження скорочувальної здатності серцевого м’яза, з різних причин. Вони присутні в деяких рослинах, мають кардіотонічну активність. При великих дозах вони можуть виступити для серця як отрута.

Вони складаються з:

1. аглікона;
2. Глікона.

аглікон – це не сахаристая частина, яка містить стероїдні ядро і ненасичені лактонное кільце. Він забезпечує кардіотонічну дію глікозидів. Аглікон це найважливіша частина глікозидів, так як від них залежить терапевтичну дію.

Глікон – частина містить цукор, яка діє на поглинання глікозидів, величину їх розчинності, вміння з’єднаються з білками крові і тканин.

Щоб глікозиди проявляли активність обов’язкова наявність лактонного кільця, а також стероїдного ядра. А цукру впливають на всмоктування, метаболізм, напіввиведення препарату.

Отримання серцевихглікозидів

Щоб отримати глікозиди застосовують етанол і метанол, після прийняття яких, не виникає гідроліз серцевих глікозидів.

Здійснюються досліди з окремими речовинами або очищеним виведенням з рослинної сировини:

• Вуглеводної частини молекули;
• Стероїдного ядра;
• Лактонного ненасиченого кільця.

Поза лабораторії можна провести досвід, використовуючи пікратний папір. У неї загортають квітку, а потім здавлюють чимось важким. Якщо папір забарвлюється в червоний, це означає, тут присутні серцеві глікозиди.

 Фармакологічні властивості

1. Підвищення сили серцевих скорочень;
2. Зменшення тривалості систоли внаслідок прямого впливу на серце;
3. Посилення діурезу;
4. Збільшення діастоли, уповільнення ритму серця, поліпшення притоку крові до шлуночків;
5. Зниження чутливості провідної системи серця.

Механізм дії

• Механізм дії такої ж, як у всіх, але деякі сторони мають свою специфіку. Дія ліків на міокард об’єднано з їх головною здатністю, підвищувати силу і швидкість серцевих скорочень без значущої витрати кисню міокардом. Після прийняття ліки орган, виконуючи однакову роботу, витрачає менше енергії.
• Глікозиди діють як на хворе серце, так і на здорове. У деяких моментах, можливо, помітити їх вплив на людей з абсолютно здоровим серцем. При введенні ліки пацієнтам зі зниженою скорочувальної здатністю серця, збільшується обсяг серця як ударний, так і хвилинний.
• Підвищується темп і повнота систоли, незважаючи на вихідну диастолическую довжину міокардіальних волокон, що, безперечно, служить головним наслідком позитивного інотропного дії серцевих глікозидів. У маленьких дозах ці ліки знижують, а в токсичних – підвищують автоматизм передсердь.

Як діють препарати на основні функції серця:

• При інотропної дії відбувається збільшення систоли;
• При хронотропні дії – зменшення ритму серцевих скорочень;
• При збудливості міокарда – знижується збудливість;
• При проведенні імпульсів по провідній системі серця відбувається утиск провідної системи серця;
• При уповільненому кровообігу – збільшується;
• При підвищенні венозного тиску – знижується;
• При порушенні функцій внутрішніх органів – все нормалізується.

Глікозиди впливають на накопичення глікогену в серцевому м’язі. А також впливають на зменшення калію і збільшення кальцію в крові. Вони сприятливо діють на серця завдяки своїй здатності збільшувати і систолу і діастолу.

Ефект від препаратів

Дія лікарських засобів на орган характеризується тим, що змінюються всі основні функції організму.

Всі ефекти, заподіяні ліками на міокард, діляться на:

1. інотропний позитивний ефект, який є причиною підвищення концентрації іонної форми кальцію в м’язових клітинах.
2. хронотропное негативне дію, пов’язане з порушенням барорецепторів і блукаючого нерва.
3. дромотропну негативне вплив є результатом уповільнення проведення імпульсу по атріовентрикулярному з’єднанню.
4. баротропного позитивний ефект є небажаним. Він призводить до розвитку шлуночкових аритмій і зазвичай виникає при розвитку передозування.

Класифікація глікозидів

Після того, як серцеві глікозиди всмоктуються і надходять в кров, вони осідають в тканинах і міокарді. Тривалість дії препаратів, безпосередньо залежить від того, наскільки міцно зв’язування з білками, а також швидкості біотрансформації і її виведенні. Саме ці критерії і визначають, наскільки здатний препарат до накопичення глікозидів.

Міцнішим зв’язком з білками, а також більшою кумулятивної ступенем володіють препарати тривалої дії. Кумуляція це накопичення активного біологічного речовини, глікозидів.

Препарати діляться на три групи:

1. Тривала дія. Коли приймається ліки, його дія починається через 8-12 годин і продовжується до 10 днів. Після внутрішньовенного введення ін’єкції дія починається через півгодини, а може навіть через півтори години і діє до 4-8 годин, заключне дію проявляється через 4-8 год. У цю групу входять глікозиди наперстянки пурпурової. наприклад, дигитоксин.
2. Середня тривалість дії. Після потрапляння ліки в організм дія з’являється через 5 або 6 годин і тримається 2-3 дня, а при внутрішньовенної ін’єкції ефект з’являється через 15-30 хвилин і продовжується до 2-3 годин. До цієї групи відносять глікозиди наперстянки шерстистої. наприклад, дігоксин. Також такі ж якості спостерігаються у глікозид наперстянки іржавої і горицвета.
3. Швидкого і короткої дії. Можна охарактеризувати такі ліки, як засоби екстреної швидкої допомоги. Ці глікозиди вводяться виключно внутрішньовенними ін’єкціями. Ефект від ліків з’являється вже через 7-10 хвилин і тримається близько доби. Сюди відносять глікозиди строфанта і конвалії. наприклад, строфантин.

Серцеві глікозиди – список препаратів

Назви препаратів:

• Дигоксин. Застосовують всередину або внутрішньовенно;
• дигитоксин. Застосовують таблетки або свічки;
• целанід. У вигляді таблеток або ін’єкцій;
• Строфантин К. Приймають у вигляді внутрішньовенної ін’єкції;
• коргликон. Внутрішньовенна ін’єкція;
• Меділазід. Приймають у вигляді таблеток.

При внутрішньовенних ін’єкціях препарат повинен вводитися з малою швидкістю, щоб уникнути побічних ефектів.

Самий часто використовуваний препарат це дігоксин. Його отримують з листя шерстистої наперстянки. Препарат призначають найчастіше, тому що він тривалий час діє в організмі і не має небезпечних побічних дій.

Ще один відомий препарат – строфантин. Його відносять до засобів швидкої екстреної допомоги, з огляду на те що він швидкодіючий. І не осідає в організмі, а виводиться вже через добу. Максимальний його ефект спостерігається вже через 15 хвилин.

Діготоксін теж чимало відомий препарат. Але застосовують його набагато рідше. Тому що його дуже багато накопичується в організмі. Саме тому, дуже складно підібрати оптимальну дозу препарату для пацієнта.

Показання до застосування

Застосування препаратів призначається при:

1. Серцевої недостатності, в результаті порушення скоротливості середньої м’язи серця;
2. Зниженні серцевого ритму під час мерехтіння передсердя;
3. Сильна серцева аритмія

Перед застосуванням ліків, потрібно ясно зрозуміти етіологію аритмії. Правила введення і вид ліків безпосередньо залежить від показань пацієнта.

При хронічній серцевій недостатності прийом лікарських препаратів проходить в два етапи:

1. насичує етап. В цей етап препарати застосовують перорально, тобто препарати в таблетках, а також у вигляді ін’єкцій та інгаляцій. Вони компенсують серцеву діяльність;
2. підтримує етап. Етап може тривати дуже довго. Препарати приймаються тільки перорально і сприяють підтримці компенсації недостатності серця.

Протипоказання

У деяких випадках ці препарати зовсім не можна приймати:

• При алергічних проявах;
• При синусової брадикардії;
• При блокаді 2 і 3 ступеня;
• При інтоксикації препаратом.

Також існує ряд загальних протипоказань:

• стенокардія;
• інфаркт;
• Блокада 1 ступеня;
• недокрів’я;
• Аортальна недостатність;
• Порушення білкового обміну міокардиту;
• Зоб щитовидної залози;
• кардіоміопатія;
• кардіосклероз;
• Ендокардит.

При виникненні симптомів передозування рекомендується негайне припинення лікування цим препаратом. Тому що, ці лікарські засоби дуже сильно діють на організм, потрібно застосовувати їх з великою обережністю. Через кумуляції при тривалому застосуванні може з’явитися інтоксикація.

Побічні ефекти, токсичність препаратів

Не можна приймати лікарські засоби у великих дозах. Це може привести до таких побічних ефектів:

• Нудота блювота;
• Паганий зір;
• Відмова від їжі;
• Розлад шлунку;
• Головні болі;
• безсоння;
• Депресивний стан;
• кровотечі;
• Сплутаність свідомості;
• Некроз кишки;
• Бачення.

токсичність

Передозування серцевимиглікозидами, може привести до швидкої брадикардії, призупинення предсердно-шлуночкової провідності. Токсична доза може викликати зупинку серця. Потрібно бути дуже акуратним приймаючи ліки. Не можна одноразово приймати калій і кальцій, тому що можлива токсичність організму.

Запобіжні заходи в застосуванні

1. При внутрішньовенних ін’єкціях не можна поспішати, інакше можливий розвиток брадиаритмии, шлуночкової тахікардії, AV блокади та навіть зупинка серця. А також можна розділити введення препарату в два або три етапи. Можна дві дози ввести внутрішньовенно, а одну внутрішньом’язово. Однак варто пам’ятати, що внутрішньом’язове введення менш ефективне, ніж внутрішньовенне.
2. Якщо в лікуванні призначаються різні препарати серцевихглікозидів, між ними треба робити перерву від 5 до 24 днів. Лікування потрібно проводити під постійним контролем електрокардіограми.
3. При застосуванні інших препаратів потрібно спочатку вивчити інструкцію серцевихглікозидів, так як поєднувати їх з деякими препаратами категорично заборонено. Можливі небезпечні для життя ефекти.

Рослини, що містять глікозиди

Самі глікозиди виробляються рослинами. Глікозиди можна зустріти майже в усіх рослинах. Окремий вид – це лікарські рослини і сировина, що містять серцеві глікозиди.

До таких рослин належать:

• пурпурова наперстянка. Чи не довголітнє рослина, живе близько двох років. Зростає в Західній Європі, і розлучається декоративно. Використовується в лікуванні зниження скорочувальної здатності серця. Також існують шерстисті наперстянки, іржі. У всіх них присутні серцеві глікозиди. Вони володіють великим ступенем кумуляції. Пурпурове виробляють дигитоксин і кордіогіт. До шерстистої наперстянки – дігоксин, целанид, ацетілдігітоксін.
• великих квітках наперстянка. Ця рослина має високе стебло, а також маленьке кореневище. Форма квітки нагадує наперсток. Ця квітка довгожитель.
• травневий конвалія – рослина довгожитель. має доороткій стебло, великі листи, а також всередині є червоний плід. У всіх частинах рослини присутні найрізноманітніші глікозиди.
• весняний горицвіт. Також рослина довгожитель. Має великі золотаві квіточки. Зростає в степу, на пагорбах, на узліссях лісу, більше на грунті, яка багата вапном. Ще існує літній та осінній горицвіт. Всі ці рослини містять в собі серцеві глікозиди. Препарати горицвіту виступають як заспокійливі і сечогінні препарати.
• олеандр. Вирощується декоративно. Це чагарник або дерево з червоними великими квітками. Глікозиди міститися в корі, в листі і в квітках. З цієї рослини виготовляють тільки один препарат під назвою неріолін.